Анотація до роботи:

Ях’я Баккар. Активність амінотрансфераз, фосфатаз і деяких оксидаз крові у динаміці дії нових похідних оксанілової кислоти. Рукопис.

Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата біологічних наук за фахом 03.00.04 – біохімія. Таврійський національний університет ім. В.І. Вернадського, Сімферополь, 2003.

Дисертація присвячена визначенню ефективності впливу уреїду оксанілової кислоті (УОК), уреїд-4-хлороксанілової кислоти (У-4-ХОК) у динаміці на активність амінотрансфераз, фосфатаз, оксидаз і на вміст деяких сполук в крові білих щурів в нормі і при гострому запаленні з оксидантним стресом.

Встановлено, що УОК і У-4-ХОК при введенні у шлунок в дозах 50мг/кг і 100 мг/кг здоровим щурам у динаміці чотирьох годин не прискорюють процеси обміну з участю внутрішньоклітинних ферментів, гострофазних протеїнів, амінів, ліпідів і перекисного окислення ліпідів, не пригнічують антиоксидантну систему, а при гострому карагеніновому запаленні з оксидантним стресом проявляють анти запальні і антиоксидантні властивості, коли у динаміці сприяють зниженню у сироватці крові показників аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, кислої фосфатази, супероксиддисмутази, каталази, гістаміну, серотоніну, загального білку, фібриногену, церулоплазміну, загальних ліпідів, холестерину, дієнових кон’югатів, малонового діальдегіду і відновленого глутатіону.

Ключові слова: уреїд оксанілової кислоти, уреїд-4-хлороксанілова кислота, активність амінотрансфераз, фосфатаз і оксидаз, гостре карагенінове запалення з оксидантним стресом.

1. При виконанні дисертаційної роботи в експериментах на білих щурах з допомогою біохімічних досліджень у двох нових синтетичних похідних оксанілової кислоти вперше доведено відсутність значного впливу на процеси обміну внутрішньоклітинних ферментів і інших сполук у динаміці в нормі, а з допомогою комп’ютерних досліджень було передбачено наявність антизапальних активностей, які підтверджені експериментально і проявляються при дії у динаміці розвитку запалення . Виявлені властивості нових речовин можуть бути основою при розробці нових засобів.

2. Уреїд оксанілової кислоти і уреїд-4-хлороксанілова кислота (в дозах 50 мг/кг і 100 мг/кг) у здорових щурів у динаміці не пригнічують у сироватці активність супероксиддисмутази, каталази, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, кислої фосфатази, не змінюють вміст церулоплазміну і відновленого глутатіону, фібриногену і загального білку, гістаміну і серотоніну, холестерину і загальних ліпідів, дієнових кон’югатів і малонового діальдегіду, що підтверджує відносну нешкідливість і низьку токсичність нових речовин.

3. При дії карагеніну на здорових щурів у динаміці у сироватці крові підвищується активність амінотрансфераз, фосфатаз і антиоксидазних ферментів, вміст гострофазних білків, амінів, ліпідів і продуктів перекисного окислення ліпідів, що відповідає асептичному запаленню з оксидантним стресом.

4. Уреїд оксанілової кислоти і уреїд-4-хлороксанілова кислота в дозах 50 мг/кг і 100 мг/кг у щурів у динаміці на фоні дії карагеніну у сироватці знижують активність амінотрансфераз, фосфатаз і антиоксидазних ферментів, вміст гострофазних білків, амінів, ліпідів і продуктів окислення ліпідів, що підтверджує наявність антиоксидантних і антизапальних властивостей у нових речовин.

5. Вольтарен (25 мг/кг) на фоні дії карагеніну виявляє практично однаковий антиоксидантний і антизапальний ефект у вигляді нормалізації у сироватці крові у динаміці активності амінотрансфераз, фосфатаз і антиоксидазних ферментів, вмісту амінів, гострофазних білків, ліпідів і продуктів окислення ліпідів в порівнянні з більшими дозами уреїду оксанілової кислоти і уреїд-4-хлороксанілової кислоти, що підтверджує їх більш м’яку дію.

6. У уреїда оксанілової кислоти і уреїд-4-хлороксанілової кислоти з допомогою комп’ютерних програм “Chembase” і “ОРАКУЛ” на основі використання аналогів і логіко-структурних закономірностей передбачено антизапальну і по два десятки інших біологічних активностей. Антизапальні властивості нових речовин підтверджені в експериментах.

Публікації автора:

1. Яхья Баккар. Противовоспалительная активность новых производных оксаниловой кислоты // Медицина сегодня и завтра. – 2000. - № 3 – с. 20-22.

2. Яхья Баккар. Изменения активности ферментов после введения новых производных оксаниловой кислоты у здорових крыс и при воспалении // Вісник проблем біології і медицини. – 2001 - № 6. – с. 7-10.

3. Яхья Баккар. Влияние новых производных оксаниловой кислоты на процессы перекисного окисления липидов и антиоксидантной системы при экспериментальном воспалении // Вісник проблем біології і медицини. 2001 - № 2. – с. 30-35.

4. Яхья Баккар. Показатели белкового и липидного обмена у здоровых крыс и при экспериментальном воспалении после введения новых производных оксаниловой кислоты // Вісник проблем біології і медицини. – 2002. - № 3. – с. 18-22.

5. Ткач Ю.И. Яхья Баккар. Динамика биохимических показателей сыворотки крови в норме, при воспалении и действии новых производных оксаниловой кислоты //Вісник проблем біології і медицини. – 2001 - № 4. – с. 104-110.

6. Ткач Ю.И., Яхья Баккар. Компьютерное исследование предполагаемой биологической активности новых производных оксаниловой кислоты // Оптимизация создания лекарств. препаратов. Сб. трудов междунар. научно-практич. семинара по созданию и апробации новых лекарств. Том Х. – Белгород. 1999. – с. 317-319.

7. Ткач Ю.И. Яхья Баккар. Антивоспалительная активность новых производных оксаниловой кислоты //Лекарства-человеку. – Том 12, № 1. Сб. научн. тр. – Харьков, 2000, - с. 232-235.

8. Ткач Ю.И. Яхья Баккар. Влияние новых производных оксаниловой кислоты на содержание аминов в сыворотке крови крыс // Лекарства – человеку. – Том 14 № 1. Мат. научн.-практ. Конф. – Харьков, 2001. – с. 213-217.

9. Яхья Баккар. Влияние новых производных оксаниловой кислоты на активность ферментов у здоровых крыс и при воспалении // Медицина на межі століть: Відкриття та перспективи. – Матер. наук. – практ. конф. молодих вчених ХМАПО. – Харків, 1999. – с. 134-136.